Панклав 2Х - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Панклав 2Х представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности - и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз.

Амоксициллин - полусинтетический аминопенициллин, бактерицидное средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз - ферментов, продуцируемых некоторыми бактериями и разрушающих пенициллины и другие β-лактамные антибиотики. Добавление клавулановой кислоты к амоксициллину, предотвращая инактивацию антибиотика, расширяет спектр его действия за счет микроорганизмов, резистентность которых к амоксициллину обусловлена продукцией β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стабильный неактивный комплекс с β-лактамазами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Кроме того, клавулановая кислота обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Панклав 2Х обладает широким спектром действия, активен в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: грамположительные аэробы: Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes,Streptococcusгруппы viridans, Streptococcusbovis, Staphylococcusaureus(кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcusepidermidis(кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcussaprophyticus, Listeriamonocytogenes, Enteroccocusspp.;

грамотрицательные аэробы: Bordetellapertussis, Brucellaspp., Campylobacterjejuni, Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusducreyi, Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurellamultocida, Proteusspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Vibriocholerae, Yerseniaenterocolitica, Helicobacterpylori, Eikenellacorrodens;

грамположительные анаэробы: Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Clostridiumspp., Actinomycesisraelii, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp.;

грамотрицательные анаэробы: Bacteroidesspp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь; прием пищи на степень всасывания не влияет. Биодоступность составляет 90% для амоксициллина и 70% для клавулановой кислоты. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 2 - 2,5 ч после приема. Максимальная концентрация амоксициллина в крови (С_mах) составляет около 12 мкг/мл, клавулановой кислоты - 3,3 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - около 18%, клавулановая кислота - 25%. Кажущийся объем распределения амоксициллина составляет 0,3 - 0,4 л/кг, клавулановой кислоты - 0,2 л/кг.

Оба компонента обнаруживаются во многих органах и тканях организма, биологических жидкостях и патологическом отделяемом: амоксициллин - в легочной ткани, бронхиальном секрете и слюне; в коже, подкожных, мышечной и жировой тканях, в небных миндалинах; в костной ткани и синовиальной жидкости; слизистой оболочке кишечника, печени, желчном пузыре, желчи, женских половых органах, тканях плода; плевральной и перитонеальной жидкости, содержимом кожных волдырей, мокроте, бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом), в экссудате при воспалении среднего уха и придаточных пазух носа; клавулановая кислота - в небных миндалинах, органах брюшной полости, костной, мышечной и жировой тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Ни активные компоненты Панклава 2Х, ни их метаболиты не кумулируют в каких-либо органах и тканях.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через неизмененный гематоэнцефалический барьер.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Амоксициллин частично (10 - 25% от всосавшейся дозы) метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты; клавулановая кислота метаболизируется интенсивно, ее метаболиты выводятся из организма через почки, кишечник и легкие.

Амоксициллин выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Общий клиренс комбинации амоксициллин/клавулановая кислота составляет 25 л/ч. В течение первых 6 часов после однократного приема препарата из организма в неизмененном виде выводится 60% и 40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно.

Оба компонента удаляются при гемодиализе, в меньшей степени - при перитонеальном диализе.

Пожилые пациенты: ввиду возможного возрастного снижения выделительной функции почек рекомендуется применение с осторожностью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, перитонзиллярный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);

-инфекции мочевыводящих путей;

-инфекции органов малого таза;

-инфекции кожи и мягких тканей (в том числе после укусов животных и человека);

-инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

-инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

-инфекции в стоматологии.

Повышенная чувствительность к активным и/или вспомогательным компонентам препарата Панклав 2Х, повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), наличие в анамнезе холестатической желтухи и/или нарушений функции печени, вызванных приемом антибиотика пенициллинового ряда или комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); инфекционный мононуклеоз, грудное вскармливание (период лактации), детский возраст до 12 лет и/или вес тела менее 40 кг (для таблеток 875 мг/125 мг).

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин), псевдомембранозный колит в анамнезе, пожилой возраст (старше 65 лет, (см. раздел Фармакокинетика")), гиперкалиемия (см. раздел Особые указания"), беременность.

При беременности может применяться, когда польза от его применения для матери значительно превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.