Кардутол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато- коричневого цвета. На одной стороне нанесена гравировка "АРО", на другой - "С1" над "75".

При поперечном разломе видно ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболоч­кой красновато-коричневого цвета.

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызван­ную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ; не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необра­тимо связывается с АДФ-рецепторами тром­боцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жиз­ненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюда­ется через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развива­ется через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект со­храняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

Абсорбция и биодоступность - высокая; концентрация клопидогрела в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела из­мерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плаз­мы - 98-94%. Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной опреде­ляемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (максимальная концентрация C_max - около 3 мг/л).

Выведение: почками - 50%, через кишечник - 46% (в течение 120 ч после введения). Период полувыведения (Т_1/2) основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточно­стью (Клиренс креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с хронической почечной недоста­точностью средней тяжести (Клиренс креати­нина 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишеми­ческим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Профилактика тромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) при остром коронарном синдроме:

- без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, подвергающихся стенти­рованию;

- с подъемом сегмента ST (острый ин­фаркт миокарда с подъемом сегмента ST) при возможности проведения тромболитической терапии.

- Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое патологическое кровотечение (в том числе, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При:

- умеренной степени печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (ХПН);

- патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (в том числе травма, операции), склонности к кровотечениям;

- одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, варфарина, нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa;

- наследственном снижении функции изофермента CYP2C19.

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременно­сти и в период грудного вскармливания.

Хранить в сухом защищенном от света, при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.