Трокен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Клопидогрел избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с тромбоцитарным гликопротеидом (GP) IIb/IIIа, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла. Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом он не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 часа после однократного приема клопидогрела. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7-е сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60% (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).

Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг.

Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит, циркулирующий в крови - карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час после приема внутрь, а период полувыведения составляет около 8 часов. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50% препарата выводится почками, 46% - с калом (в течение 5 суток после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела.

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом в том числе:

-после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта;

-на фоне недавно диагностированных заболеваний периферических артерий;

-при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования патологического зубца Qпа ЭКГ) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

- Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- острое кровотечение (например, при пептической язве, при внутричерепном кровоизлиянии);

- беременность и кормление грудью;

- возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Клопидогрел, как и другие антиагрегантные препараты, следует применять с осторожностью у больных при:

-заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность);

-травмах;

-предоперационных состояниях;

-одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги-пленки ПВХ/полиамид/алюминий.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.