Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: клопидогрела гидросульфат эквивалентно клопидогрелу 75 мг;
вспомогательные вещества: повидон К30, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное;
оболочка пленочная: опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол), титана диоксид.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, с риской, без запаха или почти без запаха; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антиагрегантное средствоАТХ
B.01.A.C.04 Клопидогрел
Фармакодинамика
Клопидогрел - антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIaпод действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Фармакокинетика
После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%. Является пролекарством.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч, максимальная концентрация (Сmах) - около 3 мг/л.
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 часов после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме:
- с подъемом сегмента STпри возможности проведения тромболитической терапии;
- без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Острое кровотечение (в т.ч. пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние). Беременность и период лактации.
С осторожностью
Умеренная печеночная недостаточность, хроническая печеночная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), склонность к кровотечениям, одновременный прием АСК, варфарина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, наследственное снижение функции изофермента СYP2C19.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-009043/10Дата регистрации
31.08.2010Дата обновления информации
07.08.2015