Медоклав - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. При растворении в воде образуется суспензия от почти белого до бледно-желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным β-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание 2-х активных компонентов - амоксициллина и клавулановой кислоты - обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacterspp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропиостыо к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Грамположительные микроорганизмы

Аэробы: Enterococcusfaecalis, Staphyloccocusaureus(кроме метициллин-резистентных^: штаммов), Staphylococcusepidermidis(кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcussaprophyticus(кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcusbovis, Enterococcusspp., Listeriaspp..

Анаэробы.Clostridium spp. (кромеClostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательныемикроорганизмы

Аэробы.Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренночувствителен), Enterobacter species, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренночувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренночувствительна).

Анаэробы.Bacteroides 5рр.(вюночаяBacteroides fragilis), Fusobacterium spp.

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно.

Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80-90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.

Максимальная концентрация амоксициллина в крови достигается через 1 час после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, лёгочной и жировой ткани, предстательной железе и т.д.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникает через плаценту и выделяется в небольших количествах с молоком.

Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками на 17-21% (в среднем на 20%), клавулановая кислота - на 30 %.

Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50 - 70 % амоксициллина и 25 - 40 % клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими Период полувыведения после приема препарата в дозе 375 и 625 мг для амоксициллина составляет 1 -1,5 ч (в среднем - 1,3 ч), для клавулановой кислоты - около 1 ч (Д,8 - 1,2 ч). При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

-инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

-инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

-кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),

-остеомиелит.

Гиперчувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и др. бета-лактамные антибиотики.

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).

При псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода;

В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить кормление грудью.

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, энтероколиты, геморрагический/псевдомембранозный колиты. В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны центрально-нервнойсистемы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: артриты, боли в суставах, лихорадка, кандидамикоз, развитие суперинфекции.