Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Прокаин местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызвать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умереннымсосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения - 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде не более 2%.
Показания
- Применяют для местной инфильтрационной анестезии, при различных хирургических вмешательствах;
- для проведения новокаиновых блокад - паранефральной и вагосимпатической;
- для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе и других болезненных состояниях;
- для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде).
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- детский возраст до 12 лет;
- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Применение ингибиторов моноаминоксидазы по меньшей мере за 10 дней до введения местного анестетика противопоказано.
С осторожностью
- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- дефицит псевдохолинэстеразы;
- почечная недостаточность;
- детский возраст (от 12 до 18 лет);
- у пожилых пациентов (старше 65 лет);
- ослабленные больные;
- беременность и период родов, период лактации.
Беременность и лактация
В период беременности и родов применять препарат следует с осторожностью, только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия.
Аллергические реакции: аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Прочие: боль в грудной клетке, метгемоглобинемия, гипотермия, нарушение зрения и слуха.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 5 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
P N000614/01