Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл 0,5 % раствора для инъекций содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
1 мл 2 % раствора для инъекций содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
При всасывании в системный кровоток и непосредственном сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устранять спазм гладкой мускулатуры, уменьшать возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.
Фармакокинетика
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью
С осторожностью растворы прокаина применяют при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); при воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции; при дефиците псевдохолинэстеразы; при почечной недостаточности; у детей в возрасте от 12 до 18 лет, у пожилых пациентов (старше 65 лет); у тяжелобольных, ослабленных больных; в периодах беременности и родов.
Беременность и лактация
Применяют с осторожностью в том случае, когда необходимость ожидаемого анестезирующего эффекта превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактический шок. Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 0,5% и 2%.Упаковка
Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл и 5 мл; 2% по 2 мл в ампулах.
По 5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора, или по 2 мл 2% раствора в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.
По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5 % раствора, или по 2 мл 2% раствора или по 10 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора, или по 2 мл 2% раствора вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим в пачку из картона.
Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015216/01