Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество:прокаина гидрохлорид (новокаин) 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
-Инфильтрационная анестезия;
-вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- детский возраст до 12 лет;
- для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью
- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- состояние, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени);
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность;
- детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет);
- ослабленные больные;
- беременность и период родов.
Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Особые указания
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 5 мг/мл.Упаковка
В ампулах по 2 мл, 5 мл.
По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Возможна комплектация сухими лекарственными формами препаратов в соответствующих количествах.
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N000800/01