Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл препарата содержит:активное вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин) 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
- Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
- вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
- детский возраст до 12 лет;
- для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью
- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени);
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад внутрисердечной проводимости и шока);
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- дефицит псевдохолинэстеразы;
- почечная недостаточность;
- детский возраст (с 12 до 18 лет);
- у пожилых пациентов (старше 65 лет);
- тяжелобольных, ослабленных больных;
- беременность и период родов.
Беременность и лактация
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 5 мг/мл.Упаковка
По 2, 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1,2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Регистрационный номер
Р N000758/01