Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг или 20,0 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезии; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам).
Детский возраст до 12 лет.
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Дня эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- дефицит псевдохолинэстеразы;
- почечная недостаточность;
- детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет);
- ослабленные больные;
- беременность, период родов, период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные эффекты
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор; нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл и 20 мг/мл.Упаковка
По 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулах.
По 10 ампул по 1 мл, 2 мл, 10 мл в коробке из картона с гофрированными перегородками.
По 5 ампул по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую коробку или пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор.
При упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N000353/03-2002