Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл раствора содержит:
0,25% раствор:
активные вещества: прокаин 2,5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор до pH 3,8-4,5, вода для инъекций.
0,5% раствор:
активные вещества: прокаин 5 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор до pH 3,8-4,5, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном ведении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки при наружном применении. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания
Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада.
Для подготовки к наркозу, во время общей анестезии и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Для растворения пенициллина.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст до 14 лет.
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии - 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Высшие дозы прокаина (для взрослых):
- разовая при приеме внутрь - 0,25 г, внутривенно 0,25% раствор - 0,05 г (20 мл);
- суточная при приеме внутрь - 0,75 г, внутримышечно и внутривенно - 0,1 г.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1,25 г 0,25% раствора (при использовании 0,25% раствора - 500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5 г (1000 мл для 0,25% раствора) и 2 г (400 мл для 0,5% раствора).
Побочные эффекты
Головокружение, слабость, снижение артериального давления, коллапс, шок, аллергические реакции (дерматит, шелушение кожи).
Взаимодействие
При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 0,25% и 0,5%.Упаковка
В бутылках по 200 и 400 мл раствора.
Каждую бутылку с инструкцией помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015659/01