Новокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na⁺-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Прокаин подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). При парентеральном введении быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения - 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде не более 2%.

-Инфильтрационная анестезия;

- Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

- детский возраст до 12 лет;

- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

- дефицит псевдохолинэстеразы;

- почечная недостаточность;

- дети от 12 до 18 лет;

- пожилые пациенты (старше 65 лет);

- ослабленные больные;

- беременность и период родов.

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия.

По 100, 200 и 400 мл (2,5 мг/мл и 5 мг/мл) препарата в стеклянные бутылки марки МТО для крови, трансфузионных и инфузи­онных препаратов вместимостью 100, 250, 450 и 500 мл соответственно.

По 1 бутылке с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из коробочного картона.

По 28 бутылок вместимостью 100 или 250 мл или по 15 бутылок вместимостью 450 или 500 мл с 10 или 5 инструкциями по медицинскому применению препарата соот­ветственно помещают в коробку из гофрированного картона с прокладками и решет­ками-"гнездами" из гофрированного кар­тона [для стационаров].

По 5 мл и 10 мл (5 мг/мл) препарата в ампу­лы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по меди­цинскому применению препарата и скарифи­катором ампульным помещают в картонную пачку с перегородками, или по 5 или по 10 ампул помещают в контурную ячейко­вую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной.

При использовании ампул с насечкой или кольцом разлома скарификатор не вклады­вают.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при темпера­туре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.