Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида (новокаина);
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средствоАТХ
N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты
N.01.B.A.02 Прокаин
Фармакодинамика
Местноанестезирующие средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефракторный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия.
Вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т. ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени): прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольные пациенты; беременность и период родов.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови:метгемоглобинемия.
Аллергические реакции:зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие:возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл и 20 мг/мл.Упаковка
По 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001052/01Дата регистрации
22.01.2008Дата обновления информации
03.09.2015