Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
1 мл препарата содержит:
0,25% раствор
активное вещество: прокаина гидрохлорид - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1 мл,
0,5% раствор
активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества:0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения препарата - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показания
- Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
- вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- детский возраст до 12 лет:
- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью
- Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
- дефицит псевдохолинэстеразы;
- почечная недостаточность;
- детский возраст (от 12 до 18 лег);
- пожилые пациенты (старше 65 лет);
- ослабленные больные.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической системы:головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, стойкая анестезия, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.
Состороны дыхательной системы:спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы:непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота.
Со стороны крови:метгемоглобинемия.
Аллергические реакции:аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
Прочие:возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, дрожь, отек губ, лица, рта, языка и горла.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций, 0,25% и 0,5%.Упаковка
Ампулы (0,5% раствор)
По 2, 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Флаконы (0,25 % и 0,5 % растворы)
По 100, 200, 250, 400 или 500 мл во флаконы полипропиленовые, укупоренные приваренными полипропиленовыми колпачками.
Один флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Для стационаров
От 1 до 40 флаконов по 100, 200, 250, 400 или 500 мл вместе с инструкцией по применению в количестве равном количеству флаконов в гофрокоробе из картона.
Регистрационный номер
ЛП-003091