Лекарственный справочник

Офлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Офлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

активное вещество: офлоксацин - 2 г (в 1 мл раствора содержится 2 мг офлоксацина). вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций - до 1 литра.


Описание

прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство, фторхинолон

Фармакодинамика

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Нечувствительны к офлоксацину в большинстве случаев: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobactcrium spp, Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.


Фармакокинетика

Распределение

После разовой инфузии препарата в дозе 200 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий препарата. При внутривенном

введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Распределение офлоксацина: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.

Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%).

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 6 - 7 ч.

До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть через желудочно- кишечный тракт.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Не кумулирует.


Показания

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; сепсис, менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, а так же к другим антибиотикам группы фторхинолонов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.


С осторожностью

атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.


Беременность и лактация

противопоказано

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении АД введение препарата прекращают).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм; экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой - свидетельствующие о поражении сосудов.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: гиперемия в месте введения, тромбофлебит.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Упаковка

По 100 мл в бутылки стеклянные. Бутылка с инструкцией по применению в пачке.

Для стационара:

  • 48 бутылок без пачек с 5 инструкциями по применению в ящике из гофрокартона.

  • 1 бутылка с инструкцией по применению

(от 1 до 48 бутылок с равным количеством инструкций по применению) без пачки в ящике из гофрокартона.


Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-008195/08

Владелец Регистрационного удостоверения

КРАСФАРМА, ОАО

Производитель

КРАСФАРМА, ОАО

Аналогичные препараты