Лекарственный справочник

Офлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Офлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Активное вещество:

Офлоксацин - 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг

Вода для инъекций - до 1 мл

Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.


Описание

Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство-фторхинолон

АТХ

S.01.A.E.01   Офлоксацин

J.01.M.A.01   Офлоксацин


Фармакодинамика

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila,продуцирующих и не продуцирующих бета- лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides,большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.


Фармакокинетика

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии. Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:

Доза

Сывороточная

Сывороточная

Сывороточная

концентрация

концентрация

концентрация

офлоксацина

офлоксацина

офлоксацина

после инфузии

через 4 часа

через 12 часов

после инфузии

после инфузии

100 мг

2,9 мг/л

0,5 мг/л

0,2 мг/л

200 мг

5,2 мг/л

1,1 мг/л

0,3 мг/л

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.

Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

-нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcuspneumoniaeтолько частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);

-ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

-кожи и мягких тканей;

- костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

-инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

-почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;

-половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);

-септицемия;

-профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).


Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.


С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T(антиаритмические IAи III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.


Беременность и лактация

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002049

Дата регистрации

11.04.2013 / 11.12.2015

Дата окончания действия

11.04.2018

Владелец Регистрационного удостоверения

ИСТ-ФАРМ, ООО

Производитель

ИСТ-ФАРМ, ООО

Дата обновления информации

18.06.2017

Аналогичные препараты