Лекарственный справочник

Офлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Офлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: офлоксацин - 400,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 139,0 мг, крахмал картофельный - 60,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) -32,0 мг, кроскармеллоза натрия - 13,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 8,50 мг, макрогол- 4000 - 2,20 мг, титана диоксид - 4,30 мг.


Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство-фторхинолон

Фармакодинамика

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен (МПК 0,5 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis,продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica;другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.

Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.


Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность более 96%, связь с белками плазмы 25%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, максимальная концентрация офлоксацина после однократного приема в дозе 200 мг и 400 мг составляет соответственно 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Кажущийся объем распределения 100 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

Период полувыведения составляет 4,5-7 часов. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин.

Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизмененном виде.

В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацинобнаруживается в глюкуронированной форме. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20- 24 часов. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

-нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

-ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);

-кожи и мягких тканей;

-костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

-инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

-почек и нижних мочевыводящих путей;

-половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы, простатит);

-гонорея;

-профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса

(в том числе при нейтропении).


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.


С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.


Беременность и лактация

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002204

Владелец Регистрационного удостоверения

ОЗОН, ООО

Производитель

ОЗОН, ООО

Аналогичные препараты