Лекарственная форма
раствор для инфузийСостав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
активное вещество: Офлоксацин 200мг
вспомогательные вещества: Натрия хлорид 900мг., Кислота хлористоводородная концентрированная 562,4мг., Динатрия эдетат дигидрат 2,0мг., Вода для инъекций до 100мл
Описание
Прозрачный раствор со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство- фторхинолон.Фармакодинамика
| Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК- гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Её ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки. |
| Офлоксацин высокоактивен (минимальная подавляющая концентрация < 0,5 мг/л) в отношении следующих микроорганизмов: Aeromonashydrophila, Moraxellacatarrhalis, Brucellaspp, Chlamydiatrachomatis, Citrobacterfreundii, Clostridiumperfringens, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainjluenzae, Helicobactercoli, Helicobacterjejuni, Klebsiellaoxytoca, Legionellapneumophila, Morganellamorganii, Mycoplasmahominis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Plesiomonasspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Salmonellaenterica, Serratiamarcescens, Shigellaspp., Staphylococcusspp. (коагулазонегативный), в том числе Staphylococcusaureus(метициллинчувствительный), Yersiniaenterolytica. |
(минимальная подавляющая концентрация >1 мг/л): Acinetobacterbaumannii,
Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.
He действует на Treponema pallidum.Фармакокинетика
Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.
Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА.
| Доза | Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии | Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии | Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
| 100 мг | 2,9 мг/л | 0,5 мг/л | 0,2 мг/л |
| 200 мг | 5,2 мг/л | 1,1 мг/л | 0,3 мг/л |
При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу, через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.Офлоксацин подвергается частичному (5 %) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20 - 25 %. Период полувыведения офлоксацина равен 6 - 7 ч. До 80 % введенного препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится через желудочно-кишечный тракт. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается. |
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
-инфекции дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы пневмококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной пневмококком);
-инфекции уха, горла, носа (ЛOP-органов), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);
-инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
-инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы; гоннококковый
уретрит;
-инфекции костей и суставов;
-инфекции кожи и мягких тканей;
- женских половых органов;
-септицемия;
-профилактика инфекций, вызываемых чувствительными к флоксацину микроорганизмами у больных с предрасположенностью к развитию инфекций (например, при нейтропении).
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам препарата;
-Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
-Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
-Возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
-Беременность;
-Период грудного вскармливания.
С осторожностью
у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, миастенией, печеночной порфирией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарным диабетом, нарушениями электролитного состава крови (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного удлинения интервала QT, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе; снижение порога судорожной активности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в области ЦНС), пожилой возраст, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT(антиаритмические IAи III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), препаратов для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление.
Беременность и лактация
Применение офлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту
встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны сердца и сосудов Частые: флебиты.
Нечастые: артериальная гипотония.
Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата. Редкие: синусовая тахикардия, "приливы" крови к коже лица.
Очень редкие - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа "пируэт".
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Отдельные случаи: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового
кроветворения.
Нарушения со стороны нервной системы Нечастые: головокружение, головная боль.
Редкие: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редкие: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.
Неизвестная частота: повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечастые: раздражение слизистой оболочки глаза.
Редкие: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечастые: вертиго.
Очень редкие: нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые: сухой кашель, назофарингит, ринит.
Редкие: одышка, бронхоспазм.
Очень редкие (отдельные случаи): аллергический пневмонит, выраженная одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.
Редкие: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).
Неизвестная частота: запор, метеоризм.
Очень редкие: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланинамино трансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ), и/или концентраций билирубина в крови.
Очень редкие: холестатическая желтуха; отдельные случаи: гепатит, который может быть тяжелым.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редкие: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Очень редкие: острая почечная недостаточность.
Отдельные случаи: острый интерстициальный нефрит.
Неизвестная частота: повышение концентрации мочевины в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: зуд, сыпь.
Редкие: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь.
Очень редкие: мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Отдельные случаи: синдром Стивенса-Джонсона.
Неизвестная частота: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Редкие: тендинит.
Очень редкие: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним), отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редкие: анорексия.
Очень редкие (отдельные случаи): гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом,
получающих лечение гипогликемическими средствами; приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечастые: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Неизвестная частота: дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.
Общие расстройства и нарушения вместе введения
Частые: боль и покраснение в месте инфузии, флебит.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редкие: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Отдельные случаи: аллергический пневмонит.
Неизвестная частота: аллергический нефрит, эозинофилия.
Нарушения психики
Нечастые: ажитация, нарушения сна, бессонница.
Редкие: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Отдельные случаи: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий 2 мг/мл.Срок годности
3года.
Не использовать после истечения срока годности.
Регистрационный номер
П N015708/02