Офлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репа­рации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европей­ским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU-CAST).

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацин:

При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке сущест­венно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Объем распределения составляет 120 л. Офлоксацин хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5% офлоксацина под­вергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной кон­центрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концен­трации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлокса­цина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорциональ­но снижению клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Пиелонефрит;

Простатит, эпидидимит, орхит;

Инфекции органов малого таза;

Сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции моче­половой системы);

Цистит, инфекции мочевыводящих путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).

В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Инфекции костей и суставов;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину мик­роорганизмами, у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения фторхинолонами; детский возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста кос­тей у ребенка); беременность и период грудного вскармливания (нельзя пол­ностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода и ре­бенка); псевдопаралитическая миастения.

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с пора­жениями центральной нервной системы (ЦНС): выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, органические поражения центральной нервной системы, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препа­раты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин;

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций);

У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования);

У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функ­ции печени);

У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии);

У пациентов с факторами риска удлинение интервала QT; у пациентов пожи­лого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокар­да, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT(антиаритмические препараты IAи III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипоглике­мические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

У пациентов с тяжелыми нежелательные реакциями на другие хинолоны, та­кими как неврологические реакции (повышенный риск возникновения анало­гичных нежелательных реакций при применении офлоксацина);

У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;

При одновременном применении препаратов, способных снижать артериаль­ное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипото­нии).

Препарат в период беременности противопоказан. Так как офлоксацин про­никает в грудное молоко, то в связи с возможным риском для ребенка, при­менение препарата противопоказано. При необходимости применения препа­рата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.