Лекарственный справочник
Главная Лекарства Симвастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Симвастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Симвастатин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной обо­лочкой, содержит:

Дозировка 10 мг

активное вещество: симвастатин - 10,00мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69,23 мг, крахмал кукурузный 7.00 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 5,00 мг, аскорбиновая кислота - 2,50 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -2,0 мг, кроскармеллоза натрия - 2.00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.25 мг. бутилгидроксианизол - 0,02 мг, кальция стеарат - 1.00 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 2,0000 мг, гинролоза (гидроксипропилцел­люлоза) - 0,7760 мг, тальк - 0.7704 мг, ти­тана диоксид - 0.0440 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0.1616 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,1560 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,0920 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия. содержащая гипромеллозу (50 %), гнпролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%). тальк (19,26%). титана ди­оксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4.04 %), железа оксид красный (же­леза оксид) (3.9%), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 4,0000 мг.

Дозировка 20 мг

активное вещество: симвасгатин - 20.00мг;

вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат - 138,46 мг. крахмал кукурузный - 14.00мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, аскорбиновая кислота - 5,00 мг, гинролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.00мг, кроскармеллоза натрия - 4,00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2,50 мг, бутилгидроксианизол - 0,04 мг, кальция стеарат - 2,00 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4.0000мг, гинролоза (гидроксипропилцел­люлоза) - 1,5520 мг, тальк - 1,5408 мг, ти­тана диоксид - 0.0880 мг, железа оксид черный (железа оксид) - 0,3232 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,3120 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1840 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллю- лозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана ди­оксид (1,1 %), железа оксид черный (железа оксид) (4,04 %), железа оксид красный (же­леза оксид) (3,9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (2,3 %)] - 8,0000 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покры­тые пленочной оболочкой коричневого цве­та. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

АТХ

C.10.A.A   Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

C.10.A.A.01   Симвастатин

Фармакодинамика

Гииолипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта фермента­ции Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидроли­зу с образованием гидроксикислогного про­изводного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализиру­ющий начальную реакцию образования ме­валоната из ГМГ-КоА. Поскольку превраще­ние ГМГ-КоА в мевалонат представляет со­бой ранний этап синтеза холестерина (ХС), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально ток­сичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболи­зируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плаз­ме крови триглицеридов (ТГ), липопроте­идов низкой плотности (ЛПНП), липопро­теидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (ОХС) (в случаях гете­розиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенная кон­центрация холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопро­теидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПВПв плазме крови.
Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при про­должении лечения, при прекращении тера­пии концентрация холестерина в плазме крови постепенно возвращается к исходно­му уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая (около 85 %), прием нищи (на фоне стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема препарата нс влияет на фармакоки­нетический профиль симвастатина. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови со­ставляет около 95 %.
Метаболизируется в печени, имеет эффект "первичного прохождения" через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, об­наружены и другие активные, а также неак­тивные метаболиты). Период полувыведе­ния активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно через кишеч­ник (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме

Показания

Гиперхолестеренимия (для пациентов старше 18 лет)
  • как дополнение к диете, когда приме­нения только диеты и других немедика­ментозных методов лечения недостаточно для:
  • снижения повышенной концентра­ции ОХС, ХС ЛПНП. ТГ, аполипопро- теина В (апо В);
  • повышения ХС ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипиде­мия На типа но классификации Фред­риксона), или смешанной гиперхоле­стеринемией (гиперлипидемия ИЬ типа по классификации Фредриксона);
  • снижения соотношения ХС ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПНП;
  • гипертриглицеридемия (гиперлипиде­мия IV типа по классификации Фредрик­сона);
  • дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В;
  • первичная дисбеталнпопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классифика­ции Фредриксона).
Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (для пациентов старше 18 лет):
у пациентов с высоким риском сердечно­сосудистых осложнений (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, пациенты с ИБС или предрасположенно­стью к ИБС, с сахарным диабетом, с ин­сультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с за­болеваниями периферических сосудов пре­парат показан с целью:
снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
- уменьшения риска серьезных сосуди­стых и коронарных событий:

  • нефатальный инфаркт миокарда;

  • коронарная смерть;

  • инсульт;

  • процедуры реваскуляризации;

  • уменьшение риска необходимости про­ведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирова­ние и чрескожная транслюминальная ко­ронарная ангиопластика);

  • уменьшения риска необходимости про­ведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического крово­тока и других видов некоронарной ревас­куляризации;

  • снижения риска госпитализации в свя­зи с приступами стенокардии.

Применение v детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеренимией:

применение препарата Симвастатин одно­временно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, ало В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА- редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности ферментов печени неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозиая мальабсорб- ция;
  • возраст до 18 лет (за исключением де­тей и подростков 10-17 лет с гетерозигот­ной семейной гиперхолестеринемией);
  • одновременное применение с сильны­ми ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромици­ном, кларитромицином, гелитромицином, нсфазодоном, вориконазолом и препарата­ми, содержащими кобицистат);
  • сопутствующее лечение гемфибрози- лом, циклоспорином или даназолом;
  • применение у женщин, планирующих беременность и женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные мето­ды контрацепции;
  • - беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Симвастатин назначают с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммуноде­прессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и по­чечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выра­женной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого тече­ния, выраженные метаболические и эндо- кринныенарушения,нарушения
водно-электролитного баланса, хирургиче­ские вмешательства (в том числе стомато­логические) или травмы; пациентам с по­ниженным или повышенным тонусом ске­летных мышц неясной этиологии; пациен­там с эпилепсией; пациентам с тяжелой по­чечной недостаточностью (клиренс креати­нина (КК) менее 30 мл/мин); пациентам с наследственными мышечными заболевани­ями; пациентам с высоким риском развития сахарного диабета; пожилым пациентам (старше 65 лет); при одновременном при­менении с никотиновой кислотой в липид- снижаюгцих дозах (более 1 r/сутки), амио- дароном, амлодипином, веранамилом, дил- тиаземом, колхицином, фузндовой кисло­той, ранолазином, дронедароном (возраста­ет риск миопатии и рабдомиолиза), грейпфруговым соком.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой.15 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок но 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки но 20 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из кар­тона.Для стационаров8 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению или 16 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению в пачке из картона

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005377/07

Дата регистрации

26.12.2007

Владелец Регистрационного удостоверения

ВЕРТЕКС, АО

Производитель

ВЕРТЕКС, АО

Представительство

ВЕРТЕКС ЗАО

Дата обновления информации

29.07.2015
Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Форма выпуска/дозировка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство

Аналогичные препараты