Симвастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и гравировкой "01" на другой стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и гравировкой "02" на другой стороне. На поперечном разрезе видны, два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 40 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и гравировкой "03" на другой стороне: На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное оболочкой розового цвета.

Дозировка 80 мг: продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и гравировкой "04" на другой стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное оболочкой розового цвета.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

Активный, метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию синтеза холестерина - образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стиролов.

ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности и общего холестерина в плазме крови (в случаях гетерозиготной, семейной и несемейной форм, гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение концентрации холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало действия - через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии концентрация холестерина возвращается к исходному значению (до начала лечения).

Абсорбция - высокая, биодоступность - менее 5%:

После приема внутрь средний период времени до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТС_mах) - 1,3-2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч.

Связь с белками плазмы крови - 95%.

Симвастатин гидролизируется в тканях в активную форму, бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени путем гидролиза, обладает эффектом "первичного" прохождения через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т_1/2) активных метаболитов составляет 1,9 ч.

Выводится, в основном через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Ишемическая, болезнь сердца (ИБС) (в том числе асимптоматическая ИБС) - вторичная профилактика с целью снижения общей смертности, с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Гиперхолестеринемия

• как дополнение к диете, когда применение только диеты и других не медикаментозных методов лечения недостаточно, для:
• снижения повышенной концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В (апо В);
• для повышения холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную, семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона);
• снижения соотношения холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП и общего холестерина к холестерину ЛПВП;
• гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);
• дополнение к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации общего холестерина, ЛПНП холестерина и аполипопротеина В;
• первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).

- Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также другим препаратам статинового ряда, (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

- заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз неясной этиологии;

- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

- беременность в период лактации, а также применение у женщин, планирующих беременность;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Больным алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; пациентам с эпилепсией, неконтролируемыми судорогами при одновременном; приеме с фибратами, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком; при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.