Зорстат - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

10 мг - круглые светло-розовые таблетки с риской с одной стороны и маркировкой "Pliva" с другой.

20 мг - круглые, красно-коричневые таблетки с риской.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с об­разованием основного метаболита - гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) - фермент, катализирующий начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение Зорстата не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеро- лов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процес­сах синтеза в организме. Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме крови. Повыша­ет концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Абсорбция Зорстата высокая. После приема внутрь быстро абсорбируется: максимальная концентрация препарата отмечается через 1,3-2,4 часа, через 12 часов она снижается на 90%. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Пища не оказывает влияния на всасывание препарата.

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень, где гидро­лизуется до активных метаболитов, период полувыведения которых составляет 1,9 часов. Выведение в основном через кишечник (60%) в виде метаболитов; 10-15% введенной дозы выводится почками в неактивной форме.

Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физиче­ская нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникнове­ния коронарного атеросклероза).

Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполи- пидемической терапии).

Вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смертности, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования ате­росклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

- Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статино- вого ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;

- заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии;

- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

- сопутствующая терапия препаратами, ингибирующими CYP3A4;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

- беременность и лактация (безопасность и эффективность не установлены).

Возраст старше 70 лет, некомпенсированный гипотиреоз, злоупотребле­ние алкоголем или заболевания печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возник­новения рабдомиолиза и почечной недостаточности) рабдомиолиз в анамнезе, состояния по­вышенного риска развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, нарушения водно-электолитного баланса, тяжелых метаболических и эндокринных наруше­ний), одновременное назначение иммунодепрессантов (циклоспорин), а также производных фиброевой кислоты или никотиновой кислоты (риск развития миопатии), пациентам с повы­шенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, эпилепсии.

Зорстат может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и противопоказан беремен­ным. Имеются редкие сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Применение препарата не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беремен­ность все же наступила, Зорстат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возмож­ной опасности для плода.

Несмотря на то, что данных о проникновении симвастатина в грудное молоко нет, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.