Офлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы, участвующей в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует отрицательную суперспирализацию нитей ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели.

In vitro и in vivo офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол-положительные и индол- отрицательные), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafhia alvei, Campylobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные штаммы.

Различной чувствительностью к препарату обладают:

Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость (14-60%), гной, в легкие, предстательную железу, кожу; хорошо проникает через плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.

Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также через желудочно-кишечный тракт. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия, менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (при внутривенном введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, фотосенсибилизация, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.

В защищенном от света, месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.