Фортум - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Механизм действия

Цефтазидим является цефалоспориновым антибиотиком IIIпоколения.

Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефтазидиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные но чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Ниже приведена активность цефтазиднма invitro.

Бактерии, обычно чувствительные к цефтазидиму

Грамположительные аэробы

Beta-hemolyticstreptococci¹

Staphylococcusaureus(штаммы, чувствительные к метициллину)¹

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Грамотрицательные аэробы

Haemophilusinfluenzae,включая устойчивые к ампициллину штаммы¹

Haemophilusparainfluenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria in eningitidis¹

Pasteurella multocida

Proteus spp.¹

Providencia spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефтазидиму

Грамотрицательныеаэробы

Acinetobacter spp.

Вurkholderia cepacia

Citrobacter spp.¹

Enterobacter spp.¹

Escherichia coli¹

Klebsiella spp.,включаяК. pneumoniae¹

Pseudomonas spp.,включаяP. aeruginosa¹

Serratia spp.¹

Morganella morganii

Yersinia enterocolitica

Грамположительныеаэробы

Streptococcus pneumoniae¹

Viridans group streptococci

Грамположительныеанаэробы

Clostridium spp.,невключаяС. difficile

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамотрицательныеанаэробы

Fusobacteriumspp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к нефтазидиму

Грамположительные аэробы

Enterococcusspp.,включая E.faecalisи Е. faecium

Listeriaspp.

Грамотрицательные аэробы

Campylobacterspp.

Грамположительные анаэробы

Clostridiumdifficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroidesspp.,включая B.fragilis

Прочие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефтазидима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Всасывание

После внутримышечного введения цефтазидима в дозе 500 мг и 1 г в плазме крови быстро достигаются максимальные концентрации препарата (18 мг/л и 37 мг/л соответственно). Через 5 минут после внутривенного болюсного введения препарата в дозе 500 мг, 1 г или 2 г его плазменные концентрации составляют46 мг/л, 87 мг/л и 170 мг/л соответственно.

Распределение

В плазме крови сохраняются терапевтически эффективные концентрации цефтазидима через 8-12 часов после внутривенного или внутримышечного введения. Связь с белками плазмы крови составляет около 10%.

Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной жидкости, в плевральной и перитонеальной жидкостях. Цефтазидим легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса в менингеальных оболочках цефтазидим плохо проникает черезгематоэнцефалический барьер,концентрация препарата в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ)низкая. При менингите в ЦСЖ достигаются терапевтические концентрациицефтазидима, составляющие 4-20 мг/л и выше.

Метаболизм

Цефтазидим не метаболизируется в организме.

Выведение

Парентеральное введение позволяет достичь высоких концентраций в плазме крови в течение длительного времени, которые уменьшаются с периодом полувыведения около 2 часов. У новорожденных в возрастеот 0 до 28 дней и детей в возрасте от 28 дней и до 2 месяцев период полувыведения цефтазидима может быть в 3-4 раза выше, чем у взрослых. Цефтазидим выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации, причем около 80-90% от введенной дозы выделяется почками в течение 24 часов. Менее 1% выводится с желчью, в результате чего через кишечник выделяется ограниченный объем препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов е нарушенной функцией почек скорость выведения цефтазидимаснижается, поэтому дозу следует уменьшить (см. разделы "Способ применения и дозы" - "Пациенты с нарушением функции почек", "Особые указания").

Препарат Фортум показан для лечениямоноинфекций или смешанных инфекций, вызванных чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами, включая:

- тяжелые инфекции, такие как септицемия, бактериемия, инфекции у пациентов с иммунодефицитом:

-бактериальный менингит;

-фебрильная нейтропениявследствие бактериальной инфекции;

-нозокомиальная пневмония;

-бронхолегочная бактериальная инфекция при муковнецидозе;

-инфекции ЛОР-органов: хронический гнойный средний отит, злокачественный наружный отит;

-осложненные инфекциимочевыводящих путей;

-осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;

-осложненные интраабдоминальные инфекции;

-инфекции костей и суставов;

-перитониты, связанные спроведением гемо- и перитонеального диализа и с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом;

-профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

Фортум может назначаться как препарат выбора до получения результатов на бактериологическую чувствительность.

Цефтазидим может быть использован в комбинации с большинством других бета-лактамных антибиотиков, а также с аминогликозидами.

Чувствительность бактерии кцефтазидиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. раздел "Фармакологические свойства").

-Повышенная чувствительность к цефтазидима пентагидрату или любому другому компоненту препарата;

-повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам в анамнезе;

-выраженные тяжелые реакцииповышенной чувствительности (например, анафилактические реакции) кдругимбета-лактамным антибактериальным препаратам ванамнезе.

Следует с осторожностью применять упациентов с нарушением функции почек, язвенным колитом в анамнезе, в период новорожденности, при комбинировании с петлевыми диуретиками иаминогликозидами.

Беременность

Нет данных, подтверждающихэмбриотоксическое или тератогенное действие цефтазидима, однако препарат Фортум следует с осторожностью применить женщинам в первые месяцы беременности. При необходимости применении препарата Фортум при беременности следует соизмерить ожидаемую пользу дли матери и потенциальный риск дли плода.

Период грудного вскармливании

Цефтазидим выделяется с грудным молоком в малом количестве, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата кормящимженщинам. В случае возникновении неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудномвскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Нежелательные реакции,представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемостинежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: кандидоз (включая вагинити кандидоз полости рта).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия, тромбоцитоз.

Нечасто: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Очень редко: лимфоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактические реакции(включая бронхоспазм и/или снижение артериального давления).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль и головокружение.

Очень редко:парестезия,

Сообщалось о случаях неврологических нарушений, таких как тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия, кома, которые отмечались у пациентов с нарушением функции почек при недостаточном снижении дозы цефтазидима.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебит или тромбофлебитпри внутривенном введении.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, рвота, боли вживоте и колит.

Очень редко: неприятный вкус во рту.

Колит может быть вызван Clostridiumdifficileи может проявляться как псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: транзиторное повышениеодного или более "печеночных" ферментов: аланинтрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT),лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтранспептидазы(ГГТП) и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Очень редко:желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: пятнисто-папулезная сыпь или крапивница.

Нечасто: зуд.

Очень редко: ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит,острая почечнаянедостаточность.

Общие реакции и реакции в месте введения

Часто: боль и/или воспалениепосле внутримышечной инъекции.

Нечасто: лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: положительная прямая реакция Кумбса.

Нечасто: преходящее повышение концентрации мочевины, азота мочевины в крови и/или сывороточного креатинина.

Положительная реакция Кумбса наблюдается примерно у 5% пациентов, при этом могул наблюдаться соответствующие изменениялабораторных показателей крови.