Цефтазидим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета.

Препарат Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов IIIпоколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilias influenzae, Neisseria gonorrhoeaeи другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaeи другие Klebsiella spp., Morganella morganiiи другие Morganella spp., Proteus mirabilis(в т. ч. индолположительный), Proteus vulgarisи другие Proteus spp., Providensia rettgeriи другие Providensia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica.

Препарат Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношений Pseudomonasaeruginosaи внутригоспитальной инфекции.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcusspp., Streptococcusaureus, Streptococcusmitis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenesгруппы A, Streptococcusviridansи другие Streptococcusspp. (исключая Streptococcusfaecalis); штаммов, чувствителен к метициллину: Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis.

Препарат Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis - резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenesи другие Listeria spp., Staphylococcus aureusи Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.

Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Уровень белкового связывания не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии.

Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч.

Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.

Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг.

Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Удаление препарата при проведении диализа:

а) перитонеальный - полное выведение,

б) гемодиализ - полное выведение.

Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тяжелые инфекции: менингит; сепсис (септицемия); тяжелые гнойно-септические состояния.
• инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит;
• инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
• инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки;
• инфекции кожи и мягких тканей: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, целлюлит, рожа, инфицированные ожоги;
• инфекции ЖКТ_, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
• инфекции женских половых органов;
• инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.;
• гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов);

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

При наличии следующих заболеваний или состояний, необходимо тщательно взвешивать соотношения пользы и риска для пациента:

- беременность и кормление грудью;

- новорожденные и дети до 1 месяца;

- кровотечения в анамнезе;

- заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно, неспецифический язвенный колит.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная, чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяются без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

До настоящего времени достаточного количества адекватных и строго контролируемых исследований по данному препарату у беременных женщин не проводилось. Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод.

Однако, как и в случае с большинством других цефалоспоринов, проникающих через плаценту, необходимо крайне осторожно подходить к назначению данного препарата беременным женщинам. Если всё же существует необходимость такого назначения, то необходимо тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода и пользы для матери от лечения этим препаратом некоторых тяжелых заболеваний и таких состояний, когда существует угроза для жизни матери, или, когда по каким-либо причинам терапия другими препаратами недоступна или неэффективна.

Цефтазидим проникает в грудное молоко в низкой концентрации, и до настоящего времени каких-либо осложнений не зарегистрировано, но несмотря на это следует избегать грудного вскармливания или, как и в случае с применением во время беременности, необходимо крайне осторожно подходить к его назначению при грудном вскармливании.

1. Следующие побочные или неблагоприятные эффекты требуют особого внимания врачей. В скобках указаны возможные признаки и симптомы.

а) ВСТРЕЧАЮТСЯ МЕНЕЕ ЧАСТО ИЛИ РЕДКО:

-гипотромбинемия (необычные кровотечения или кровоизлияния);

-псевдомембранозный колит (сильные спазмы и боль в животе или в области желудка; болезненность брюшной стенки при пальпации; сильная диарея с водянистым стулом; возможен также кровавый понос; повышенная температура).

Основные принципы лечения - смотрите раздел "ПЕРЕДОЗИРОВКА".

б) ВСТРЕЧАЮТСЯ РЕДКО:

- аллергические реакции, особенно анафилаксия (бронхоспазм, гипотензия, повышенная температура, кожная сыпь, зуд, покраснение или отечность);

- многоморфная эритема или синдром Стивенса-Джонсона (образование пузырей, шелушение или отслоение кожи и слизистых оболочек; возможно поражение глаз или других органов и систем);

- аутоиммунная лекарственная гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость, желтушность склер иди кожи);

- нарушение почечной функции (уменьшение количества мочи или ослабление концентрационной способности почек);

- судорожные припадки - наблюдаются особенно при применении высоких дозировок и у пациентов с нарушением почечной функции;

- флебит или тромбофлебит (боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекций).

в) ВСТРЕЧАЮТСЯ БОЛЕЕ ЧАСТО ИЛИ МЕНЕЕ ЧАСТО

-кандидоз полости рта, кандидозный стоматит (болезненность слизистой оболочки полости рта, десен или языка);

-реакции со стороны ЖКТ (диарея легкой степени, спазмы в животе, тошнота или рвота, анорексия);

-вагинальный кандидоз (вагинальный зуд и наличие выделений).

- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзисторный гепатит, холестатическая желтуха, головные боли, головокружение, парестезии, вагинит, генитальный и анальный зуд.

По 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 или 20 мл, снабженных резиновыми пробками, алюминиевыми колпачками и пластмассовыми крышечками.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.