КардиАСК - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается легкая шероховатость и слабый характерный запах.

Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (1ДОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов, тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (более 300 мг) оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъявление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Всасывание

При приеме внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

Распределение

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацент) и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

АСК частично метаболизируется во время абсорбции.

Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Выведение

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.

Только 1% принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы.

Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства).

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и профилактика повторного инфаркта миокарда.

Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.

Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).

- Желудочно-кишечное кровотечение.

- Геморрагический диатез.

- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости АСЖ и других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).

- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

- Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания.

- Детский и подростковый возраст до 18 лет.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).

- Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью).

- Хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса но классификации NYHA.

- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

- При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечных кровотечений.

- При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью).

- При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин.), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

- При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).

- Во II триместре беременности.

- При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

- При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

- При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

• с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
• с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
• с НПВП (в том числе с ибупрофеном и напроксеном) и производными салициловой кислоты; с дигоксином;
• с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; с вальпроевой кислотой;
• с алкоголем (алкогольные напитки в частности); с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; с урикозурическими препаратами;
• с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента; с диуретиками;
• с глюкокортикостероидами.

При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.