КардиАСК - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства), В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

-Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

-Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

-Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

-Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

-Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

-Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

-Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);

-Желудочно-кишечное кровотечение;

-Геморрагический диатез;

-Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

-Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

-Беременность (I и III триместр), период лактации;

-Возраст до 18 лет;

-Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

-Хроническая сердечная недостаточность (III-IVфункционального класса по классификации NYHA- Нью-Йоркской ассоциации кардиологов).

Подагра; гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе группы НПВП; II триместр беременности; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата; одновременный прием следующих препаратов: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянты, тромболитические или антитромбоцитарные препараты; НПВП и производные салициловой кислоты в больших дозах; дигоксин; гипогликемические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин; вальпроевая кислота; алкоголь; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; ибупрофен.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.