Лекарственная форма
Раствор для инъекций.Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство.Фармакодинамика
Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Лидокаин обратимо блокирует импульсы в нервных волокнах чувствительных нейронов, ингибируя транспорт ионов натрия через мембрану нейрона, тем самым оказывая местное анестезирующее действие. Схожие эффекты также наблюдаются на возбудимых мембранах головного мозга и сердечной мышцы. Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.Фармакокинетика
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Межреберные блокады приводят к наибольшей плазменной концентрации (порядка 1,5 мкг/мл при введении 100 мг), тогда как при подкожном введении в область живота отмечается наименьшая плазменная концентрация (порядка 0,5 мкг/мл при введении 100 мг). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 91 л, а связь с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, 65 %.
Абсорбция из эпидурального пространства полная и двухфазная с периодом полувыведения около 9,3 и 82 мин соответственно. Медленная абсорбция является ограничивающим время фактором элиминации лидокаина, что объясняет более медленную элиминацию после эпидуральной инъекции, чем после внутривенного введения.
Элиминация лидокаина осуществляется преимущественно за счет метаболизма, главным образом путем дезалкилирования до моноэтилглизинксилидида (МЭГК), опосредованного изоферментами CYP1A2 и CYP3A4. МЭГК метаболизируется до 2,6-диметиланилина и глицинксилидида (ГК). В дальнейшем изофермент CYP2D6 конвертирует 2,6-диметилаланин в 4-гидрокси-2,6-диметилаланин, являющийся основным метаболитом мочи (80 %) и выводящийся в виде конъюгата. МЭГК обладает судорожной активностью, аналогичной лидокаину, тогда как ГК такой активностью не обладает. Плазменная концентрация МЭГК сопоставима с концентрацией исходного соединения. Скорость элиминации лидокаина и МЭГК после внутривенного болюсного введения составляет около 1,5-2 ч и 2,5 ч соответственно. Вследствие быстрого метаболизма в печени, кинетика восприимчива ко всем нарушениям функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может удваиваться. Почечная недостаточность не влияет на кинетику, но может повышать накопление метаболитов.
Лидокаин проникает через плацентарный барьер, концентрации несвязанного лидокаина в плазме матери и плода одинаковы. Однако общая плазменная концентрация у плода ниже вследствие более низкой связи с белками плазмы.
Показания
Местная анестезия: внутривенная регионарная анестезия, инфильтрационная анестезия, проводниковая (блокада нервов), эпидуральная анестезия, спинальная (люмбальная) анестезия.Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (I-II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени; у пациентов, получавших антиаритмики III класса (например, амиодарон), за ними следует установить тщательный контроль и мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лидокаина и антиаритмиков III класса могут суммироваться (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"); синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), у пациентов с нарушением функции дыхания, у ослабленных или пожилых (старше 65 лет).Беременность и лактация
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, вызываемые лидокаином, зачастую сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижения артериального давления, брадикардии) и состояний, обусловленных введением напрямую (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс).| Со стороны сосудов | Снижение артериального давления | |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | |
| Со стороны нервной системы | Парестезия, головокружение | |
| Со стороны сердца | Брадикардия | |
| Со стороны сосудов | Повышение артериального давления | |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота | |
| Нечасто (>1/1000, <1/100) | Со стороны нервной системы | Периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушение зрения, сонливость, потеря сознания, тремор, судороги, дизартрия |
| Со стороны нервной системы | Нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит | |
| Со стороны сердца | Остановка сердца, аритмии | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц | |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, в тяжелых случаях - анафилактический шок | |
| Со стороны органа зрения | Двоение в глазах |
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 20 мг/мл.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002505