Лекарственный справочник

Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид (раствор натра едкого 1 М), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство.

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

-Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия.
-Терминальная анестезия в офтальмологии.
-Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).
-Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания

Противопоказания:
-синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синдром WPW; синоатриальная блокада; острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотония, синдром Адамса-Стокса;
-гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
-ретробульбарное введение больным с глаукомой;
-беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).

С осторожностью

хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотония, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, невротические реакции, спутанность сознания, дезориентация, судороги, потеря сознания, шум в ушах, парестезии, диплопия, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц лица, онемение языка и слизистой оболочки рта (при применении в стоматолгии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл.

Упаковка

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению, ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку или пачку из картона.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N000979/01

Владелец Регистрационного удостоверения

АТОЛЛ, ООО

Производитель

ВЕРОФАРМ АО

Аналогичные препараты