Лекарственная форма
гель для местного примененияСостав
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на лидокаина гидрохлорид на 100 г геля - 1 г / 2,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 3,0г / 2,75г, глицерин (глицерол) 20г/20г, метилпарагидроксибензоат 0,009 г / 0,009г, этилпарагидроксибензоат 0,0045 г / 0,0045 г, пропилпарагидроксибензоат 0,0045 г / 0,0045 г, натрия бензоат 0,0375 г / 0,0375 г, вода очищенная до 100 г.
Описание
Прозрачный, однородный, практически бесцветный гель.Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой потенциалзависимых Na+- каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки и сохраняется 15-20 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глоткий дыхательных путей), степень всасывания лидокаина определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой лидокаина, локализацией участка и продолжительностью экспозиции. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации лидокаина и составляет 60-80% при концентрации лидокаина 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания
1% гель: проведение эндоскопических процедур (фарингоскопия, ларингоскопия, трахеобронхоскопия, эзофагогастродуоденоскопия, ректоскопия и др.).
2,5% гель: проведение диагностических и лечебных эндоуретральных процедур (цитоскопия, катетеризация мочевого пузыря, расширение уретры).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Младший детский возраст.
С осторожностью
Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, повреждение слизистой оболочки в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, детский возраст менее 18 лет, пожилой возраст.Беременность и лактация
Экспериментально не выявлено тератогенных или эмбриотоксических свойств препарата, однако применение препарата во время беременности противопоказано.
В период применения препарата рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд, жжение), ангионевротический отек.
Прочие: уретрит.
Форма выпуска/дозировка
Гель для местного применения 1 %.Гель для местного применения 2,5 %.Упаковка
Гель для местного применения 1 %.
Первичная упаковка. По 100 г геля в герметичную тубу с навинчиваемой крышкой, имеющей приспособление для контроля первого вскрытия.
Туба изготовлена из гибкого алюминия, изнутри покрытого пластмассой, отлакированного и с нанесенной трафаретной печатью снаружи. Крышка изготовлена из белой пластмассы.
Вторичная упаковка: туба вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Гель для местного применения 2,5 %.
Первичная упаковка: по 15 г геля в герметичную тубу с навинчиваемой крышкой, имеющей приспособление для контроля первого вскрытия.
Туба изготовлена из гибкого алюминия, изнутри покрытого пластмассой, отлакированного и с нанесенной трафаретной печатью снаружи. Крышка изготовлена из белой пластмассы.
Устройство для введения геля: полиэтиленовый удлинитель (канюля), закрытый полиэтиленовым чехлом.
Вторичная упаковка: туба вместе с устройством для введения геля и инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 30 °С.
Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N016168/01Владелец Регистрационного удостоверения
Л. Молтени и К. деи Фрателли Алитти Сочиета ди Езерчицио С.п.А.