Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид - 20 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5,0г7,0), вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и длительнее - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная. Скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) при эпидуральном введении - менее 30 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэн-цефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирован ия аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих период полувыведения (Т1/2) - 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная (субарахноидальная) и эпидуральная анестезии.

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); инфицирование места предполагаемой инъекции; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма); синоаурикулярная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW); кардиогенный шок; нарушения внутрижелудочковой проводимости; закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении); беременность, период грудного вскармливания (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), острые заболевания, ослабленные больные, детский возраст (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезий - хроническая боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в том числе инфекции, опухоли), периферическая нейропатия, головная боль (в том числе мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парестезии, психоз, деменция, истерия, деформация позвоночника, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантами.

Беременность и лактация

Данные о безопасности лидокаина при его применении беременными женщинами отсутствуют. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстрикгором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001555

Владелец Регистрационного удостоверения

МИКРОГЕН ФГУП научно-производственное объединение

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель