Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20 мг [в пересчете на лидокаина гидрохлорид].

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном приме нении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), а затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

-местная инфильтрационная анестезия;

-проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

-спинальная анестезия;

-эпидуральная анестезия.

Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

-гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

-инфицирование места предполагаемой инъекции;

-синдром слабости синусового узла;

-атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

-синоаурикулярная блокада;

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

-кардиогенный шок;

-нарушения внутрижелудочковой проводимости;

-закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

-беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения,-наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии - заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Беременность и лактация

Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1-10 %; нечасто - 0.1-1 %; редко - 0.01-0.1 %; очень редко - менее 0.001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.

Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка

По 2 или по 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" "выдув-наполнение-запайка".

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002574

Владелец Регистрационного удостоверения

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Производитель

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель