Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20,0 мг или 100,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор - до рН 5,0-7,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство.

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарды (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на электрокардиограмме (ЭКГ) не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузииоез начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50-80 % препарата. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 %) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24 -48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия в офтальмологии. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания

Противопоказания:Синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков): синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс): кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса: нарушения внутрижелудочковой проводимости, гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; ретробульбарное введение больным с глаукомой.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность II-III функциональный класс, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще других местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии -

случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, гипотермия.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл.

Упаковка

По 10 ампул по 2 мл вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат по истечение срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003576/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ОРГАНИКА, ОАО

Производитель

ОРГАНИКА, ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель