Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лидокаин - местный анестетик амидного типа.

Местноанестезирующее действие обусловлено обратимым угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (период полувыведения (Т_1/2) фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:

в стоматологии - для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;

в оториноларингологии - операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;

в акушерстве и гинекологии- эгшзиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;

при инструментальных и эндоскопических исследованиях- перед введением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;

при рентгенографическом обследовании- устранение тошноты и глоточного рефлекса;

в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средствапри ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);

поверхностная анестезия кожных покрововпри небольших хирургических вмешательствах.

-Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата;

-Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением;

-местная инфекция в области применения;

- травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;

- тяжелая соматическая патология;

-эпилепсия;

-брадикардия, нарушение сердечной проводимости;

-нарушения функции печени;

-тяжелый шок;

-сопутствующие острые заболевания;

-ослабленные больные;

-беременность, период грудного вскармливания;

-младший детский возраст;

-пожилой возраст.

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют.

При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, препарат можно применять во время беременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

По 20 г (не менее 340 доз) или 38 г (не менее 650 доз) во флаконы из пластика, укупоренные насадкой-распылителем, в комплекте с адаптером.

Один флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.