Лидокаин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Абсорбция

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови дости­гается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентра­ции), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной кон­центрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ai-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизи­тельно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,

вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGXи GXсопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GXобладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выво­дятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GXсоставляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повы­шаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой кон­центрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

-гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным препаратам в анамнезе;

-гиповолемический шок;

-инфицирование места предполагаемой инъекции;

-синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста);

-синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);

-острая декомпенсация сердечной недостаточности;

-атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

-синоаурикулярная блокада;

-нарушения внутрижелудочковой проводимости;

-кардиогенный шок.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии:

-для анестезии в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз;

-для эпидуральной анестезии - тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реак­ции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и под­кожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается нена­дежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокру­жение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонли­вость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительны­ми или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсич­ности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходя­щие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфунк­цией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечно­стей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообраще­ния.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.