Силденафил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки голубого цвета, ромбовидной формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной стороне.

Силденафил - селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолирован­ное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Ингибирование ФДЭ5 под влиянием Силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабле­ние гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Применение Силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при от­сутствии сексуальной стимуляции.

Опыты invitroпоказали, что Силденафил избирателен в отношении ФДЭ5. Его действие на ФДЭ5 во много раз превосходит по своей силе на другие из­вестные фосфодиэстеразы: в 10 раз больше, чем для ФДЭ 6, больше, чем в 80 раз - для ФДЭ1 и более чем в 700 раз - для ФДЭ 2, ФДЭ 3, ФДЭ 4, ФДЭ 7- 11. Силденафил в 4000 раз сильнее ингибирует ФДЭ5, чем ФДЭЗ, что осо­бенно важно, так как ФДЭЗ вовлечена в процесс контроля сердечных сокра­щений.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что применение Силде­нафила в дозах до 100 мг не приводит к клинически значимым изменениям ЭКГ. Отмеченное снижение систолического и диастолического давления не превышает 9 мм. рт. ст. Однако в литературе имеются данные о том, что бо­лее выраженный, но также переходящий эффект на артериальное давление отмечался у пациентов, принимающих нитраты (см. разделы "Противопока­зания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

После приема внутрь Силденафил быстро всасывается. Т_Сmаx после приема внутрь, натощак - 0,5 - 2 ч, биодоступность - 41 % (25 - 60 %). При приеме с жирной пищей С_mах снижается, в среднем, на 29 %, а время достижения мак­симальной концентрации (Т_mах) увеличивается на 60 мин., однако степень аб­сорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой концентрация-время (AUC) снижается примерно на 11 %). Объем распределения в равновесном состоянии - 105 л. Связь с белками плазмы - 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности Силденафила. N-дезметилметаболит подвергает­ся дальнейшему метаболизму.

Т1/2 Силденафила и N-дезметилметаболита - 3 - 5 ч.

Общий клиренс - 41 л/ч.

Выводится в виде неактивных метаболитов кишечником (80 %) и почками (15 %).

У больных с легкой (клиренс креатинина (КК) 50 - 80 мл/мин.) и умеренной (КК 30 - 49 мл/мин.) степенью почечной недостаточности фармакокинетика Силденафила после однократного приёма внутрь в дозе 50 мг не изменяется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), и у пожилых людей клиренс Силденафила снижен, а значение AUCувеличива­ется на 100 % и С_mах - на 88 % по сравнению с показателями пациентов с нормальной функцией почек той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс Силденафила снижается. Это приводит к увеличению AUCна 84 %, а С_mах на 47 % по сравнению с показателями пациентов с нормальной функцией печени той же возрастной группы.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к дости­жению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетво­рительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сек­суальной стимуляции.

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность тяже­лой степени тяжести, совместное применение с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4, совместное применение с ритонавиром (максимальная разовая доза составляет 25 мг), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозную мальабсорбция.

Гиперчувствительность к Силденафилу или к любому другому компоненту препарата; одновременный постоянный (или с перерывами) прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарствен­ных формах (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препа­ратами"); одновременный прием других лекарственных средств, стимулиру­ющих эрекцию.

Препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет, а также для применения у женщин.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, не­стабильная стенокардия, инфаркт, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, перенесенные в последние 6 месяцев, артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм. рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.), синдром множественной системной атрофии, анатомическая деформация по­лового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), приапизм, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, тромбоцитемия, лейкоз, одновременный прием альфа-адреноблокаторов, заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. См. раздел "Особые указания". Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, пациенты с эпизода­ми развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Препарат не предназначен для применения у женщин (см. раздел "Противо­показания для применения").

Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.

Обычно побочные эффекты Силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - голово­кружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. реци­дивирующие.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение органа зрения в т.ч. поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна - передняя неартериитная ише­мическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, суже­ние полей зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.

Со стороны ССС: часто - "приливы"; нечасто - сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко - повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковые аритмии, не­стабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - но­совое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь; частота не известна - Синдром Стивена Джонса, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гематоспермия и кровоте­чение из полового члена; частота неизвестна - приапизм, длительная эрекция.

Прочие: нечасто - боль в груди, утомляемость.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.