Тербинафин

Фармакодинамика

Ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране грибков. Скопление сквалена внутри клетки приводит к ее разрушению. Действует фунгицидно в отношении дерматофитов, дрожжевых, дрожжеподобных и диморфных грибков.

Активен в отношении Trichophyton, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum, Candida albicans и Malassezia furfur (возбудитель разноцветного лишая).

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Терапевтический эффект наблюдается на 3-4 сутки после начала приема и продолжается в течение 3-5 недель при регулярном применении.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17 часов. Элиминация почками.

При местном применении абсорбируется слабо (менее 5 %) и не оказывает системного действия.

Показания

Применяется для лечения грибковых поражений кожи, волос и ногтей, а также при кандидозе слизистых оболочек и кожи.

I.B35-B49.B35.0   Микоз бороды и головы

I.B35-B49.B35.1   Микоз ногтей

I.B35-B49.B37.2   Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B49   Микоз неуточненный

Противопоказания

Опухоли, болезни обмена веществ, заболевания крови, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью

При хронической почечнойи печеночной недостаточности требуется снижение дозы на 50 %.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется внутрь во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. При местном применении ограничений не имеется.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Противопоказан до двухлетнего возраста.

Внутрь, в зависимости от массы тела в один или два приема:

до 20 кг - 62,5 мг в сутки;

20-40 кг - 124 мг в сутки;

Свыше 40 кг - 250 мг в сутки.

Взрослые

Внутрь: по 250 мг в сутки в один или два приема. Длительность применения определяется индивидуально и составляет от 2-х недель до 4-х и более месяцев.

Наружно: 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.

Высшая суточная доза: 250 мг в сутки.

Высшая разовая доза: 250 мг в сутки.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль.

Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, гастралгия, диарея, гепатит.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; зуд, жжение при местном применении.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гистаминовые H₂-блокаторы повышают плазменную концентрацию тербинафина.

Рифампицин вдвое повышает клиренс.

Терфенадин понижает клиренс.