Тербинафин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тербипафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов (Trychophytonrubrum, Trychophytonmentagrophytes, Trychophytonvcrrucosum, Trychophytonviolaceum, Trychophytontonsurans, Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum), а также дрожжевых грибов рода Candida(например, С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербипафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербипафин, ингибируя сквалепэпоксидазу в клеточной мембране гриба (нс относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (более 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Стах увеличилась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом; площадь иод кривой "концентрация-время" (AUC) увеличилась в 2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUCувеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полу- выведения около 16,5 суток.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

-онихомикоз, вызванный дерматофитами;

-микозы волосистой части головы;

-грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida(например, Candidaalbicans)- в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

-повышенная чувствительность ктербинафину или к любому другому компоненту препарата;

-детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);

-тяжелое, хроническое или активное заболевание печени;

-нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушениями функции печени.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.