Лекарственная форма
таблеткиСостав
Активного вещества:
Тербинафина гидрохлорида- 281,25 мг
(в пересчете на тербинафин - 250 мг)
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,2 мг, лактозы моногидрат - 23,95 мг, гипромеллоза (гидро- ксипропилметилцеллюлоза) - 6,2 мг, магния стеарат для фармацевтической промышленности - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,4 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
противогрибковое средствоФармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton(Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum, плесневые грибы (наир. Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsisbrevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candidaalbicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida-и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента сквален-эпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Malasseziafurfur.
Фармакокинетика
при пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозь!; через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 часа после приема внутрь однократной 250 мг дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы (99 %), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желёз и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.
Время полувыведения 16-18 ч, время полувыведения терминальной фазы -200-400 ч. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80 % принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (22%) -с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако, элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется вместе с грудным молоком.
Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton(Т. rubrum, mentagrophytes, verrucosum, violaceum), Microsporum (M. canis, M.gypseum) иEpidermophyton floccosum.
Онихомикозы.
Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к какому-нибудь компоненту препарата; детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период кормления грудью.
С осторожностью
печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки.
Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).
Крайне редко: гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 250 мг. 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001366/03