Тербинафин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 125 мг: круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и "56" - на другой.

Дозировка 250 мг: круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями таблетки белого или почти белого цвета, с риской и гравировкой "D" на одной стороне и "74" - на другой.

Тербинафин представляет собой аллиламин, обладающий широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum, Microsporum cants, Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida(в основном С. albicans) и Pityrosporum.В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан с подавлением биосинтеза стеролов в клеточной мембране гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

После приема внутрь хорошо абсорбируется (>70 %). Абсолютная био доступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40 %. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2 ч и составляет 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - 4,56 мкг-ч/мл. При одновременном приеме с пищей AUC меняется незначительно (увеличивается на 20 %). При длительном приеме С_mах увеличивается на 25 %, AUC - в 2,5 раза. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Эффективный период полувыведения (Т1/2) составляет около 36 ч. Терминальный Тш составляет 200-400 ч (говорит о длительном выведении из кожи и жировой ткани). Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется. В значительной степени за счет участия как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не отмечают. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафин в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин) или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высокой концентрации тербинафина в крови. Тербинафин проникает в грудное молоко. Пища не влияет на биодоступность тербинафина.

-повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту;

-период грудного вскармливания;

-детский возраст (до 3-х лет или при массе тела менее 20 кг);

-хронические и активные заболевания печени;

-хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин);

-беременность.

ХПН (КК > 50 мл/мин), угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка, псориаз, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат перорально, не должны кормить грудью.