Лекарственная форма
ТаблеткиСостав
1 таблетка содержит:
действующее вещество:тербинафина гидрохлорид (эквивалентно
тербинафину) - 140,625 мг (125 мг)/281,25 мг (250 мг); вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 22,625 мг/45,25 мг; гипромеллоза - 6,0 мг/12,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,75 мг/1,5 мг; крахмал картофельный - 29,0 мг/58,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг/2,0 мг.
Описание
белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с круговой риской посередине таблетки и гравировкой "TER125" для таблеток 125 мг или "TER250" для таблеток 250 мг на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
противогрибковое средство.Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении дерматофитов Trychophyton(Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, Т. monsurans), Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum;плесневых грибов (Scopulariopsisbrevicaulis),дрожжевых грибов рода Candida(С. albicans)и некоторых диморфных грибов.
Действие на дрожжевые грибы и его мицеллярные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Тербинафин хорошо абсорбируется при пероральном приеме, через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы, через 4,6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность, поэтому коррекции дозы не требуется.
Тербинафин хорошо связывается с белками плазмы крови (99 %), быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, в коже, подкожной клетчатке.
Тербинафин подвергается быстрому метаболизму с участием как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью. Период полувыведения (Т1/2) тербинафина составляет 17 ч, T1/2терминальной фазы - 200 - 400 ч. Выводится почками в виде метаболитов (около 70 %), остальная часть с кишечником.
Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
Возраст пациента не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако скорость выведения может снижаться при поражениях почек и печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Показания
-онихомикозы;
-микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
-дерматомикозы (туловища и конечностей), а также дрожжевые инфекции кожи и слизистых оболочек, вызываемые грибами poflfCandida(кандидозы) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.
Противопоказания
Противопоказания:-гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата;
-период лактации;
-беременность;
-детский возраст (до 3 лет и с массой тела до 20 кг);
-хронические или активные заболевания печени;
-хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин).
С осторожностью
алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина выше 50 мл/мин), кожная красная волчанка, системная красная волчанка, псориаз, болезни обмена веществ.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 125 мг или 250 мг. По 7, 10, 14, 21, 28, 42 таблетки в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги; по 1, 2, 3, 4, 6, 14 блистеров по 7 таблеток в картонную пачку; по 1, 2, 3, 10 блистеров по 10 таблеток в картонную пачку; по 1, 2, 3, 7 блистеров по 14 таблеток в картонную пачку; по 1, 2 блистера по 21 таблетке в картонную пачку; по 1, 2 блистера по 28 таблеток в картонную пачку; по 1, 2 блистера по 42 таблетки в картонную пачку; Для таблеток 250 мг дополнительно: по 8 таблеток в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги; по 1, 7 блистеров по 8 таблеток в картонную пачку; В каждую пачку помещают инструкцию по применению. По 14, 28, 56, 100 таблеток в полиэтиленовые флаконы с завинчивающимися крышками. По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-010031/09