Лекарственная форма
таблеткиОписание
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой "250" - на другой.Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.АТХ
D.01.A.E.15 Тербинафин
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophytonspp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum, плесневые грибы (напр. Scopulariopsisbrevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candidaalbicans. На грибы Candidaspp. и их мицелиалъные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporumovale, Pityrosporumorbiculare, Malasseziafurfur.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%, абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" составляет около 50 %. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСгпах) около 1.5 ч; максимальная концентрация (Стах) - 1.3 мкг/мл.
Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 4.56 мкгхч/мл, при одновременном приеме с пищей AUCувеличивается на 20%. При длительном приеме Стах увеличивается на 25%, AUC- в 2.3 раза. Эффективный период полувыведения (Т1/2) - около 30 ч, терминальный Т1/2 - 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез, и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях печени и почек, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
-Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophytonspp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
-Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
-Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
Острые или хронические заболевания печени;
Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Период лактации.
С осторожностью
С осторожностью: беременность; почечная недостаточность; алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация
Данных о безопасности применения тербинафина при беременности нет. Поэтому тербинафин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период лактации
Тербинафин выводится с грудным молоком. Применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: часто: чувство переполнения желудка, тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита; в единичных случаях (0,1-1%) - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); редко (0,01-0,1%) - гепатотоксическое действие (повышение активности "печеночных" ферментов, печеночная недостаточность).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0,01%) нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:редко:анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь, крапивница; очень редко: псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: артралгия, миалгия.Общие расстройства: очень редко: утомляемость.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 250 мг: По 14 таблеток в блистере из AL/ПВХ. 1 или 2 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.Условия хранения
Хранить при температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013952/01Дата регистрации
22.12.2011Дата обновления информации
18.09.2015