Клопидогрел - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Клопидогрел - специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIа под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день.

Биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 час (средняя максимальная концентрация С_mах - около 3 мг/л).

Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 часов после введения. Период полувыведения (Т_1/2) основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме:

- с подъемом сегмента STпри возможности проведения тромболитической терапии;

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалакгозная мальабсорбция.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).

Беременность и период лактации.

Умеренная печеночная недостаточность.

Хроническая печеночная недостаточность (ХПН).

Патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции).

Одновременный прием АСК, варфарина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Наследственное снижение функции изофермента CYP2C19.

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.

По 7 и 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.