Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Состав на одну таблетку:
Дозировка 300 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 264,76 мг, крахмал кукурузный - 86,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 12,00 мг, повидон К-30 - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия-8,00 мг, магния стеарат-6,80 мг, тальк-6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,70 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,14 мг.
Оболочка
Белое пленочное покрытие ColorCoatFC4S-H(гипромеллоза 15 сП - 11,10 мг, титана диоксид - 3,40 мг, дибутилсебакат - 3,13 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,19 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,30 мг, тальк - 0,88 мг) - 22,00 мг.
Дозировка 600 мг
Ядро
Действующее вещество: тиоктовая кислота 600,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 168,12 мг, крахмал кукурузный - 41,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20,00 мг, повидон К-30 - 13,35 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, магния стеарат - 8,70 мг, тальк - 8,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,70 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,90 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,18 мг.
Оболочка
Белое пленочное покрытие ColorCoatFC4S-H(гипромеллоза 15 сП -13,54 мг, титана диоксид - 3,35 мг, дибутилсебакат - 3,78 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -1,65 мг, тальк - 0,96 мг) - 26,00 мг.
Описание
Дозировка 300 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с бежеватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Дозировка 600 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средствоФармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 25 мин.
Показания
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность примененияне установлены).
С осторожностью
Беременность и лактация
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто 1/10); часто 1/100 до <1/10); нечасто 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзема.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко с- развитие гипогликемии(в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг и 600 мг.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Регистрационный номер
ЛП-004094