Мелоксикам ДС - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Для дозировки 7,5 мг: Светло-желтые таблетки круглой формы, с одной стороны вогнутая риска; с каждой стороны от риски гравировкой нанесена цифра 7,5; на другой стороне - знак "^".

Для дозировки 15 мг:Светло-желтые таблетки шестиугольной формы, выпуклые с одной стороны. На выпуклой стороне гравировкой нанесена цифра 15; на другой стороне - вогнутая риска.

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама С_mах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание мелоксикама.

При применении препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между С_mах и С_min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С minи С_mах в период стационарного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования invitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет в среднем 7-12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесною состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUCи длинный Т_1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Симптоматическая терапия:

- остеоартроза (артроз, дегеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;

- ревматоидного артрита;

- анкилозирующего спондилита.

Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Гиперчувствительность к действующему веществу, вспомогательным веществам или любому компоненту препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения /перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение, установленный диагноз заболевания свертывающей системы крови;

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- тяжелая некомпенсированная сердечная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность, если не проводится гемодиализ (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- терапия послеоперационных болей после операции аортокоронарного шунтирования;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);

-хроническая сердечная недостаточность;

-умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

-ишемическая болезнь сердца;

-цереброваскулярные заболевания;

-дислипидемия/гиперлипидемия;

-сахарный диабет;

-заболевания периферических артерий;

- наличие инфекции Helicobacter pylori;

-пожилой возраст;

-длительное применение НПВП;

-курение;

-частое употребление алкоголя;

-тяжелые соматические заболевания;

-сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Хранить при температуре от 15 до 25 °С.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.