Тербинафин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тербинафин относится, к группе аллиламинов, обладает широким - спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophytonrubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophytonverrucosum, Trychophytonviolaceum, Trychophytontonsurans, Microsporumspp., Microsporumcanis, Microsporumgypseum, Epidermophytonfloccosum); в отношении дрожжевых грибов (в основном Candidaalbicans) активность в зависимости от вида носит фунгицидный или фунгистатический характер.

Механизм действия тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба (не относится к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malasseziafurfur, неэффективно.

При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70 %; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40 %.

После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 4,56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUCувеличивается на 20 %. При длительном приеме Сmах увеличивается на 25 %. AUC- в 2,5 раза. Эффективный период полувыведения (Т 1/2) - около 36 ч, терминальный Т 1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы - более 99 %. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных " желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, ко-же и подкожной клеткатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70 % выводятся почками.

Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови/ Выделяется с грудным молоком.

- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).

- Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophytonspp., Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verracosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. caiiis, M. gypseum) и Epidermophyton floccocum.

- Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.

-Кандидозы кожи и слизистых оболочек, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, псориаз, угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка, беременность.

Приём тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.