Лекарственная форма
Состав
Каждый флакон содержит:
Активное вещество: цефтриаксон натрия, соответствующий 1 г цефтриаксона.
Описание
Порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.Фармакодинамика
Терцеф® - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.Фармакокинетика
Сывороточные уровни
После внутривенной (в/в) инфузии 1 г цефтриаксона в течение 30 минут, его концентрация в сыворотке крови непосредственно после введения составляла 123,2 мкг/мл и 94,81, 57,8, 20,2 и 4,6 мкг/мл, соответственно через 1,5; 4, 12 и 24 часов после начала инфузии.
После в/м введения 1 г цефтриаксона сывороточная концентрация составляет 79,2 мкг/мл через 1,5 часа и 58,2, 35,5 и 7,8 мкг/мл соответственно через 4, 12 и 24 часов после введения.
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор. В спинномозговой жидкости максимальная концентрация достигает значений 18 мг/л после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела в течение 4 часов. После введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела у взрослых пациентов с менингитом его терапевтические концентрации поддерживаются в течение 2-24 часов. Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, но под влиянием кишечной
флоры он превращается в неактивный метаболит.
Выведение
При дозе в интервале от 0,15 до 3 г значения периода полувыведения (Т1/2) составляют 6-9 часов, общий плазменный клиренс - 0,6-1,4 л/ч, почечный клиренс - 0,3-0,7 л/ч. 50-60% цефтриаксона выводится почками в неизмененном виде, остальная часть выводится с желчью через кишечник в виде неактивных метаболитов. Цефтриаксон накапливается в моче. Концентрации в моче в 5-10 раз превышают таковые в плазме крови.
Цефтриаксон не выводится посредством диализа. Это относится как к гемодиализу, так и к перитонеальному диализу. Выведение через почки происходит посредством клубочковой фильтрации, канальцевая секреция отсутствует. В связи с чем не происходит повышение концентрации цефтриаксона в сыворотке при одновременном применении пробенецида в том числе в высоких дозах (1-2 г).
Нелинейность
Фармакокинетика цефтриаксона по отношению к дозе нелинейная. Эта нелинейность объясняется зависимостью концентрации цефтриаксона от степени связывания с белками плазмы крови.
За исключением Т1/2 все остальные фармакокинетические параметры дозозависимы. Повторные дозы 0,5-2 г приводят к аккумуляции цефтриаксона на 15-36% по
сравнению со значениями при приеме разовой дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет)
У данной группы пациентов Т1/2 цефтриаксона увеличен приблизительно в 2-3 раза по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На первой неделе жизни 80% дозы выводится почками; на первом месяце жизни данное значение приближается к таковому у взрослых пациентов. У новорожденных в первые 8 суток жизни средние значения Т1/2 в 2-3 раз выше, чем у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек увеличивается выведение препарата с желчью и, наоборот, при нарушении функции печени усиливается выведение почками. Т1/2 цефтриаксона из плазмы у данной группы пациентов незначительно увеличен. У пациентов с нарушением функции и почек, и печени, возможно увеличение T1/2. В случае почечной недостаточности терминальной фазы Т1/2 более продолжителен и может иметь значения до 14 часов.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Язвенный колит, одновременное нарушения функции печени и почек; энтерит или колит, связанные с применением антибактериальных препаратов; недоношенные дети.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Побочные реакции классифицированы следующим образом в зависимости от частоты их проявления: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (единичные сообщения).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редкие - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения.
Очень редкие - агранулоцитоз (<500/мм3) преимущественно после 10 дней лечения и после общей дозы более 20 г цефтриаксона; нарушения коагуляции, тромбоцитопения, незначительное удлинение протромбинового времени, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия).
Частота неизвестна - тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы
Нечастые - головная боль, несистемное головокружение, головокружение.
Частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые - стоматит, глоссит, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Данные побочные реакции обычно легкие и часто проходят в ходе лечения или после его прекращения.
Очень редкие - псевдомембранозный колит (смотри раздел Особые указания).
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые - олигурия, повышение сывороточного креатинина.
Редкие - образование преципитатов в почках (обратимо после прекращения лечения цефтриаксоном).
Частота неизвестна - гематурия.
Инфекиионные осложнения
Редкие - кандидоз, суперинфекция.
Частота неизвестна - вагинит.
Общие нарушения и местные реакции
Частые - флебит после в/в введения. Его появление можно свести к минимуму, если препарат вводить медленно в течение не менее 2-4 минут. Боль в месте введения.
При быстром в/в введении возможны реакции непереносимости, такие как ощущение тепла и тошнота. Этого можно избежать при медленном в/в введении (в течение 2-4 минут).
Боль и уплотнение тканей в месте введения отмечено и после в/м введения.
Редкие - повышение температуры, озноб.
Частота неизвестна - повышение потоотделения, "приливы" крови к лицу.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частые - кожные аллергические реакции (дерматит, крапивница, экзантема), зуд, отек кожных покровов и суставов.
Редкие - тяжелые острые реакции гиперчувствительности, вплоть до анафилактического шока; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Частота неизвестна - аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень частые - симптоматическое осаждение кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре обратимый холелитиаз.
Частые - повышение концентрации "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы).
Редкие - панкреатит (возможно вызванный обструкцией желчевыводящих путей).
Частота неизвестна - желтуха, гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Частота не известна - бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мышечной системы
Частота неизвестна - судороги.
Со стороны сердца
Частота неизвестна - ощущение сердцебиения.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013582/01-2001