Цефограм - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 250 мг, 500 мг и 1 г.

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения; обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточной мембраны; устойчив к бета-лактамазам, которые продуцируются грамположитель- ными и грамотрицательными бактериями; invitroактивен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, StreptococcusA(Streptococcuspyogenes), StreptococcusV (Streptococcusagalactiae), Streptococcusviridans.

Примечание: Staphylococcusspp.,устойчивые к метициллину, резистентны к цефтриак- сону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcusfaecalis)также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные микроорганизмы

Aeromonasspp., Alcaligenesspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp.(некоторые штаммы устойчивы),Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp.(в том числе Klebsiellapneumoniae), Moraxellaspp.(в том числе Moraxellacatarrhalis),Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Borreliaburgdorferi, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasspp., Salmonellaspp.(в том числе Salmonellatyphi), Serratiaspp.(в том числе Serratiamarcescens), Shigellaspp., Vibriospp.(втомчислеVibrio cholerae), Yersinia spp,(втомчислеYersinia enterocolitica).

Примечание: Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону как invitro,так и invivo.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroidesspp.(в том числе некоторые штаммы Bacteroidesfragilis), Clostridiumspp. (кромеClostridium difficile), Fusobacterium spp.(кромеFusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы Bacteroidesspp.(например, Bacteroidesfragilis),вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения -2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 0,5 г и 1 г составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, после внутривенного введения 0,5 г, 1.г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы крови - 83-96%.

Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг. Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 5,8-8,7 ч; у детей с менингитом после внутривенного введения в дозах 50-75 мг/кг Т1/2 - 4,3-4,6 ч.

33-67% препарата выводится в неизмененном виде почками, остальная часть - с желчью в кишечник, где происходит инактивация.

Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо, слизистую носа, кости, спинномозговую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, секрет предстательной железы).

Проникновение в спинномозговую жидкость

У детей, включая новорожденных, при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор; в случае бактериального менингита в среднем 17% препарата, содержащегося в плазме крови, диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг его концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых, больных менингитом, через 2-24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

-инфекции дыхательных путей, включая пневмонию;

-инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

-инфекции органов малого таза;

-инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированные раны и ожоги;

-инфекции костей и суставов;

-инфекции ЛОР-органов;

-интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;

-сепсис;

-менингит;

-гонорея, мягкий шанкр, сифилис;

-болезнь Лайма (боррелиоз);

-брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство;

-инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, карбапенемам, пенициллинам; I триместр беременности, период лактации.

С осторожностью

При почечной и/или печеночной недостаточности; при колите, в том числе в анамнезе; при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно, у недоношенных новорожденных).

Беременность и лактация

Применение цефтриаксона в II и III триместрах беременности возможно только в том случае,*, если предполагаемая, польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря, дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), редко - олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг; 500 мг и 1 г.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Приготовленный раствор хранить не более 6 часов при температуре не выше 25°С или не более 24 часов в холодильнике при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014422/01