Лекарственная форма
Состав
Описание
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.АТХ
J.01.D.D.04 Цефтриаксон
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcusaureus(в том числе продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp.группы viridans), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Borreliaburgdorferi, Acinetobactercalcoaceticus, HaemophilusStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, ViridansgroupStreptococci), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Borreliaburgdorferi, Acinetobactercalcoaceticus, Haemophilusinfluenzae(включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis(включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens,многих штаммов Pseudomonasaeruginosa,анаэробных микроорганизмов - Bacteroidesfragilis, Clostridiumspp. (большинство штаммов Clostridiumdifficileрезистентны), Peptostreptococcusspp., Peptococcusspp.
Обладает активностью invitroв отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Providenciaspp.(включая Providenciarettgeri), Salmonellaspp.(включая Salmonellatyphi), Shigellaspp.,аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcusagalactiae, анаэробные микроорганизмы - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas(Bacteroides) melaninogenicus.
К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcusspp., многие штаммы стрептококков группы Dи штаммы Enterococcusspp. (Enterococcusfaecalis), Clostridiumdifficile,многие штаммы Bacteroidesspp.(продуцирующие лактамазы).
Метициллиноустойчивыестафилококкиустойчивыикцефалоспоринам, вт.ч. кцефтриаксону, иэнтерококков, вт.ч. Enterococcus faecalis,такжеустойчивыкцефтриаксону.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г Сmах в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %.
Объем распределения (Vd) составляет 5,78-13,5 л (0,12-0,14 л/кг), у детей - 0,3 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Выведение
Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч.
Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % - экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0- 5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12,4 ч.
У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4,3-4,6 ч.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в том числе, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в том числе, вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам; первый триместр беременности, период лактации.С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, второй и третий триместр беременности.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия, в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения).
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, застой желчи (сладж-синдром), глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Прочие: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Данные отсутствуют.Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002002Дата регистрации
18.02.2013Дата обновления информации
14.11.2015