Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутриартериального введенияСостав
1 ампула (5 мл) содержит:
Активное вещество: пентоксифиллин 100,00 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,00 мг, натрия хлорид 32,49 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 26,00 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 29,64 мг, вода для инъекций до 5 мл.
Описание
прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство.Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Пентилин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится почками и 3-4% через кишечник.
Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не Связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функций почек выведение метаболитов замедлено.
Показания
-Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); облитерирующий эндартериит;
-нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
-атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
-острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочках глаза;
-нарушения слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
-массивное кровотечение;
-кровоизлияния в сетчатку глаза;
-кровоизлияния в мозг;
-острый инфаркт миокарда;
-порфирия;
-тяжелые аритмии;
-тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
-острый геморрагический инсульт;
-неконтролируемая артериальная гипотензия;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-беременность, период лактации.
С осторожностью
препарат следует применять у пациентов с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Беременность и лактация
Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери.Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, 20 мг/мл.Упаковка
По 5 мл препарата в ампуле из нейтрального стекла (тип 1, Ph.Eur.). На ампуле нанесена цветная точка, указывающая линию разлома ампулы. 5 ампул в блистере или 5 ампул в пластиковом поддоне. 1 блистер/поддон в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Регистрационный номер
П N014830/01